Cholesterolio suteikia stabilų veikimą ląstelių membranų. Būtina vitamino D, steroidinių hormonų gamybą formavimosi antinksčių (kortizono, kortizolio, aldosterono), estrogenų ir progesterono, testosterono. Remiantis neseniai pranešimų, cholesterolio kiekis yra taip pat svarbu, kad būtų užtikrintas tarp neuronų laidumą ir dalyvauja imuninės sistemos.
Apie 4/5 cholesterolio, pagamintos vien tik kūno, 1/5 ateina iš maisto. Jo sintezė yra vykdoma 50% kepenų ląstelėse. Cholesterolis yra sintetinamas odos ir žarnyne. Kontūras cholesterolio biosintezė - formavimo kiti steroidiniai junginių pagrindu, t.y. medžiagos su dideliu biologiniu aktyvumu.
Cholesterolis yra netirpus vandenyje, ir todėl negali būti transportuojamas kaip gryno kraujo. Kraujyje, jis yra iš lipoproteinų forma - kompleksai su baltymų transporterių. Tokie baltymai vadinami apolipoproteinais. Atskirti mažo tankio lipoproteinų ir didelio tankio (DTL ir MTL).
Mažos molekulinės masės lipoproteinai yra laikoma "bloga", nes jų susikaupimas veda į aterosklerozinių plokštelių kraujagyslėse susidarymo. Aukštos kontrastas, yra laikoma "gera", nes jis saugo kraujagysles nuo aterosklerozinių pokyčių.